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Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine o Articaine Hydrochloride (Articaine HCL, CAS No.23964-57-0) es un medicamento que se usa en anestesia local. Articaine es un anestésico local de tipo amida dental, Articaine es un anestésico local de amida de acción intermedia y corta potencia con un metabolismo rápido debido a un grupo éster en su estructura.


¿Qué es el polvo crudo anestésico de Articaine?

El polvo crudo anestésico en polvo crudo de Articaine es un anestésico local de amida de corta duración y potencia intermedia con un metabolismo rápido debido a un grupo éster en su estructura. Es efectivo con infiltración local o bloqueo nervioso periférico en odontología, cuando se administra como un bloqueo nervioso espinal, epidural, ocular o regional, o cuando se inyecta por vía intravenosa para la anestesia regional. En ensayos comparativos, sus efectos clínicos en general no fueron significativamente diferentes de los de otros anestésicos locales de acción corta como la lidocaína, la prilocaína y la cloroprocaína, y no hay pruebas concluyentes que demuestren una neurotoxicidad superior a la media. Articaine demostró ser adecuado y seguro para procedimientos que requieren una acción de corta duración en la que se desea un inicio rápido de la anestesia, por ejemplo, procedimientos dentales y anestesia espinal ambulatoria, en poblaciones normales y en poblaciones especiales.




Los usos del polvo crudo anestésico del polvo crudo anestésico de Articaine:

Pacientes con insuficiencia hepática o renal
El metabolismo y la eliminación de sustancias exógenas en general dependen significativamente de la función normal del hígado y el / los riñón (s). El metabolismo de los anestésicos locales produce metabolitos que son más solubles en agua y están listos para excretar que los compuestos originales. La articaína se metaboliza en el suero por la colinesterasa plasmática; aunque la síntesis de colinesterasa disminuye en pacientes con enfermedades hepáticas, se presume que la hidrólisis rápida se conserva en sus eritrocitos. Setenta y cinco por ciento de ácido articaínico se excreta sin cambios; el resto es glucuronado por los riñones antes de la excreción. En pacientes con insuficiencia renal grave, ambos metabolitos pueden acumularse, lo que en teoría puede causar toxicidad sistémica por anestésico local (LAST). La farmacocinética de lidocaína se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal que reciben hemodiálisis. Los informes de casos que describen otros anestésicos locales asocian LAST con enfermedad cardiaca, neurológica, pulmonar, renal, hepática o metabólica subyacente. La Sociedad Estadounidense de Anestesia Regional y Medicina del Dolor aconseja que se justifique una mayor vigilancia en estos pacientes, particularmente si se encuentran en los extremos de la edad.





Los usos del polvo crudo anestésico Articaine para niños

La farmacodinámica de los anestésicos locales en niños es comparable a la de los adultos; la farmacocinética, por otro lado, difiere significativamente. Se debe tener especial precaución cuando se usan los anestésicos locales con amida porque un aclaramiento intrínseco menor o una reducción de la unión a proteínas séricas puede conducir fácilmente a un mayor riesgo de reacciones tóxicas en pacientes más jóvenes. La vía de administración es uno de los principales determinantes de la seguridad en el uso de anestésicos locales en neonatos y niños; la aplicación de articaína en niños es principalmente para aquellos sometidos a procedimientos dentales para los cuales se requiere anestesia local o como una adición a la anestesia general. La absorción de anestésicos locales a partir de la membrana mucosa después de la anestesia tópica aumenta en los niños debido a un mayor flujo sanguíneo local y gasto cardíaco que en los adultos. En un estudio que investigó a 27 niños de 3 a 12 años de edad, los autores recomendaron el uso de articaína al 2% en odontología pediátrica debido a la menor Cmax y la vida media más corta. Mostraron un tiempo más corto hasta la concentración máxima y una mayor eliminación en comparación con las investigaciones en adultos. En base a sus hallazgos, concluyeron que no hay necesidad de disminuir la dosis de articaína administrada a adultos en mg / kg para niños. Los agentes vasoactivos como la epinefrina son muy efectivos en la reducción de la absorción sistémica de los anestésicos locales, lo que resulta en una mayor duración y una Cmax menor. También se ha demostrado que Articaine 4% con epinefrina 1: 100.000 es efectivo y seguro para su uso en odontología pediátrica. Entre los pacientes de 4 a 13 años de edad, el único evento adverso directamente relacionado con la articaína fue la lesión accidental del labio; no se realizó investigación farmacocinética.


El entumecimiento prolongado parece ser el evento adverso más frecuente después de la articaína para la intervención dental, que ocurre principalmente en niños menores de 7 años. A pesar de las recomendaciones de los fabricantes de que la articaína no se use en niños menores de 7 años, el 21% de 373 dentistas estadounidenses utilizan satisfactoriamente articaína en niños más pequeños, de 2 a 3 años de edad. La literatura disponible sobre el uso de articaína en niños muestra que es segura y efectiva para procedimientos clínicos en niños de todas las edades.




Los usos de Articaine polvo anestésico en bruto para Ancianos

Con el avance de la edad, la conducción del nervio periférico cambia: disminuye el número y la densidad de las fibras nerviosas, la degeneración de los axones como resultado de una reducción en la expresión y transporte axonal de proteínas del citoesqueleto y un aumento en los potenciales de acción de la unidad motora . Las velocidades de conducción sensorial y del motor periférico disminuyen progresivamente, y las latencias de inicio de las ondas F y los potenciales evocados somatosensoriales aumentan gradualmente con el avance de la edad. Estos y otros cambios fisiológicos relacionados con la edad en relación con el sistema nervioso periférico muy probablemente tengan un efecto directo sobre la duración clínica de los bloqueos nerviosos periféricos y podrían ser la causa de la neurotoxicidad por anestésico local directo. Todos los anestésicos locales son neurotóxicos de una manera dependiente de la concentración debido a neuroapoptosis, pero la articaína tuvo la potencia apoptótica más baja en un estudio que investiga los anestésicos locales de tipo amida y los anestésicos locales de tipo éster en un modelo de cultivo celular neuronal humano.


Además, el envejecimiento se asocia con la pérdida de la capacidad de reserva, y las enfermedades renales, hepáticas y cardíacas provocan una eliminación reducida de los anestésicos locales, lo que requiere una reducción de la dosis para la administración repetida o continua. La magnitud de la reducción de todos los anestésicos locales debe estar relacionada con la influencia esperada del cambio farmacodinámico o farmacocinético. En voluntarios sanos de edad avanzada y jóvenes, se ha demostrado que el metabolismo de la articaína es independiente de la edad.




Los usos del polvo crudo anestésico Articaine para Obstetricia

El manejo del dolor en la parturienta requiere el conocimiento de la fisiología materna y fetal; el desafío es proporcionar una analgesia rápida y minimizar las perturbaciones fisiológicas. La anestesia epidural con una variedad de anestésicos locales es, con mucho, la técnica más utilizada para este propósito. Articaine rara vez se utiliza para esta indicación. Dos investigadores rusos afirmaron que la anestesia epidural con una dosis única de articaína al 1% (Ultracaine) de 1.0-1.2 mg / kg en más de 1000 parturientas sanas y de alto riesgo demostró ser altamente efectiva y segura para la madre y no ejerció ningún efecto depresivo sobre el recién nacido Dos grupos alemanes compararon articaína (carticaína 1.5%) con bupivacaína para anestesia epidural en cesáreas (n = 25 yn = 15). El inicio, la calidad de la analgesia, la estabilidad hemodinámica y las puntuaciones de Apgar en recién nacidos fueron buenas. La investigación farmacocinética mostró una concentración plasmática de articaína de 0,48 μg / ml en el momento del parto, lo que demuestra su rápido metabolismo. La relación del fármaco no metabolizado con la del metabolito encontrado en el suero materno en ese momento fue de 0,75. La relación de concentración de suero arterial venoso-materno umbilical fue de 0,32. Esto último es igual a una investigación temprana después de la transferencia placentaria de carticaína, donde se encontró que la concentración plasmática neonatal de carticaína en nueve recién nacidos era del 32% (± 7%) de la anestesia epidural materna. En la bibliografía se mencionan otros anestésicos locales, lidocaína (0.52-0.58), mepivacaína (0.64) y bupivacaína (0.23-0.26).


Un aspecto especial que debe tenerse en cuenta cuando se usa articaína durante el embarazo es su metabolismo mediante colinesterasas plasmáticas y las tasas de hidrólisis reducidas en recién nacidos y bebés hasta los 6 meses. Se ha encontrado que la actividad de la colinesterasa plasmática o una mejor actividad de la butirilcolinesterasa (BChE) en bebés sanos y normales se reduce en un 50% en comparación con los adultos normales. Esta reducción no parecía tener importancia clínica.18 Puede ser de importancia clínica si el recién nacido (y / o la madre) posee una o más de las 58 posibles mutaciones conocidas en el gen de la butirilcolinesterasa (BCHE). BChE sirve como la principal articaína hidrolasa que produce ácido articaínico; la reducción o la inactividad de BChE pueden contribuir a un aumento de la toxicidad después del uso de articaína. Sin embargo, la articaína tiene un importante segundo metabolismo que previene el aumento de las concentraciones plasmáticas similares a la toxicidad de la cocaína en personas con mutaciones en el gen BCHE que reducen la actividad de BChE.



El efecto del polvo crudo anestésico de Articaine:

Articaine bloquea la conducción nerviosa al unirse reversiblemente a la subunidad α de los canales de sodio dependientes de voltaje dentro de la cavidad interna del nervio, de forma similar a otros anestésicos locales. La unión de articaína al canal de sodio reduce la afluencia de sodio de modo que no se alcanzará el potencial umbral y se detiene la conducción de impulso. La acción de bloqueo de articaína en el canal de sodio depende del estado: tiene la mayor afinidad por el estado abierto, una afinidad intermedia por el estado inactivado y la afinidad más baja por el estado de reposo.


El grado del bloqueo neuronal se ve afectado por el diámetro del nervio. Las fibras de mayor diámetro (tacto / presión / motor) requieren concentraciones más altas de anestésico local en comparación con las fibras pequeñas mielinizadas (aferentes del dolor). La articaína es soluble en lípidos, altamente unida a proteínas (94%) y tiene una constante de disociación (pKa) de 7.8. Articaine es un anestésico local de acción intermedia y acción corta con un rápido inicio de acción.


Potencia relativa

Asignar potencia anestésica local es un intento de definir la sensibilidad de los nervios a los diferentes anestésicos locales y de estimar los requerimientos anestésicos durante la anestesia regional. La potencia de los anestésicos locales aumenta paralelamente al aumento de la solubilidad de los lípidos. La capacidad de unión de los anestésicos locales a la membrana de fosfolípidos como resultado de las características fisicoquímicas y la interacción in vivo también se ha encontrado que está directamente en paralelo con la potencia. En la práctica clínica, otros factores afectan la potencia de un anestésico local, que incluyen:


balance de ion hidrógeno
tamaño de fibra, tipo y mielinización
propiedades vasodilatadoras / vasoconstrictoras (afecta la tasa de captación vascular)
frecuencia de estimulación nerviosa
pH ambiente (pH más bajo produce una mayor ionización y una reducción de la eficacia)
concentraciones de electrolitos (hipocalemia e hipercalcemia antagonizan el bloqueo)


Para evaluar la potencia de los diferentes anestésicos locales, se estudian los bloqueos nerviosos de una sola dosis para encontrar dosis para determinar la dosis eficaz media o la dosis analgésica local mínima. La potencia analgésica relativa de la articaína, basada en las primeras investigaciones y especificada de su concentración anestésica equiefectiva, a menudo comparada con la lidocaína, es intermedia.




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