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Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine o Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) es un medicamento comercializado como Priligy y Westoxetin, entre otras marcas, es el primer compuesto desarrollado especialmente para el tratamiento de la eyaculación precoz (PE) en hombres de 18- 64 años de edad.


¿Qué es Dapoxetine?

La dapoxetina, comercializada como Priligy y Westoxetin, entre otras marcas, es el primer compuesto desarrollado especialmente para el tratamiento de la eyaculación precoz (EP) en hombres de entre 18 y 64 años. La dapoxetina actúa inhibiendo el transportador de serotonina, aumentando la acción de la serotonina en la hendidura sináptica posterior y, como consecuencia, promoviendo la demora eyaculatoria. Como miembro de la familia del inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), la dapoxetina se creó inicialmente como un antidepresivo. Sin embargo, a diferencia de otros ISRS, la dapoxetina se absorbe y elimina rápidamente en el cuerpo. Su propiedad de acción rápida lo hace adecuado para el tratamiento de la EP, pero no como un antidepresivo.



Los usos de Dapoxetine

Eyaculación precoz
Los ensayos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo han confirmado la eficacia de la dapoxetina para el tratamiento de la EP. Las diferentes dosis tienen diferentes impactos en diferentes tipos de PE. Dapoxetine 60 mg mejora significativamente el tiempo medio de latencia de la eyaculación intravaginal (IELT) en comparación con el de la dapoxetina 30 mg en hombres con EP de por vida, pero no hay diferencia en los hombres con EP adquirida. La dapoxetina, administrada 1-3 horas antes del episodio sexual, prolonga la IELT y aumenta la sensación de control y satisfacción sexual en los hombres de 18 a 64 años con EP. Dado que la EP se asocia con dificultades personales y dificultad de interrelación, la dapoxetina proporciona ayuda a los hombres con EP para superar esta condición. Sin un medicamento aprobado específicamente para el tratamiento de la EP en los EE. UU. Y en otros países, otros ISRS como la fluoxetina, la paroxetina, la sertralina, la fluvoxamina y el citalopram se han utilizado de manera no específica para tratar la EP. El metaanálisis de Waldinger muestra que el uso de estos antidepresivos convencionales aumenta el IELT dos a nueve veces por encima del valor inicial, en comparación con tres a ocho veces cuando se usa dapoxetina. Sin embargo, es posible que estos ISRS se deban tomar a diario para lograr una eficacia significativa, y sus semividas comparativamente más largas aumentan el riesgo de acumulación de fármacos y un aumento correspondiente de los efectos adversos, como la disminución de la libido. Dapoxetine, por otro lado, generalmente se clasifica como un ISRS de acción rápida. Se absorbe más rápidamente y en su mayoría se elimina del cuerpo en unas pocas horas. Esta farmacocinética es más favorable ya que pueden minimizar la acumulación de fármacos en el cuerpo, la habituación y los efectos secundarios.



El efecto de Dapoxetine

Interacciones
Con inhibidores de fosfodiesterasa (inhibidores de PDE5)
Muchos hombres que tienen PE también sufren de disfunción eréctil (DE). El tratamiento para estos pacientes debe considerar la interacción fármaco-fármaco entre la dapoxetina y los inhibidores de PDE5, como tadalafil (Cialis) o sildenafil (Viagra). En el estudio Dresser (2006), se obtuvo una concentración plasmática de 24 sujetos. La mitad del grupo de muestra se trató con dapoxetina 60 mg + tadalafil 20 mg; la otra mitad fue tratada con dapoxetina 60 mg + sildenafil 100 mg. Estas muestras de plasma se analizaron luego mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem. Los resultados mostraron que la dapoxetina no altera la farmacocinética de tadalafil o sildenafil.


Con etanol
El etanol no afecta la farmacocinética de la dapoxetina cuando se toma al mismo tiempo.

Mecanismo de acciones
El mecanismo por el cual la dapoxetina afecta la eyaculación precoz aún no está claro. Sin embargo, se presume que la dapoxetina funciona al inhibir el transportador de serotonina y, posteriormente, aumentar la acción de la serotonina en los receptores pre y postsinápticos. La eyaculación humana está regulada por diversas áreas del sistema nervioso central (SNC). La vía eyaculatoria se origina en el reflejo espinal en el nivel toracolumbar y lumbosacro de la médula espinal activada por estímulos genitales masculinos. Estas señales se transmiten al tronco encefálico, que luego está influenciado por una serie de núcleos en el cerebro, como preóptica medial y nulcei paraventricular. El estudio de Clement realizado en ratas macho anestesiadas demostró que la administración aguda de dapoxetina inhibe el reflejo de expulsión eyaculador a nivel supraespinal al modular la actividad de las neuronas laterales del núcleo paragigantocelular (LPGi). Estos efectos causan un aumento en la latencia de la descarga refleja motoneurona pudenda (PMRD). Sin embargo, no está claro si la dapoxetina actúa directamente en el LPGi o en la vía descendente en la que se localiza el LPGi.


Farmacocinética
Absorción
Dapoxetine es una sustancia en polvo blanca e insoluble en agua. Tomado 1-3 horas antes de la actividad sexual, se absorbe rápidamente en el cuerpo. Su concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza 1-2 horas después de la administración oral. La Cmáx y el AUC (área bajo la curva de plasma frente al tiempo) dependen de la dosis. La Cmax y la Tm (tiempo necesario para obtener la concentración plasmática máxima) después de dosis únicas de 30 mg y 60 mg de dapoxetina son 297 y 498 ng / ml a 1.01 y 1.27 horas respectivamente. Una comida rica en grasas reduce la Cmax levemente, pero es insignificante. De hecho, los alimentos no alteran la farmacocinética de la dapoxetina. Dapoxetine se puede tomar con o sin comida.


Distribución
Dapoxetine se absorbe y distribuye rápidamente en el cuerpo. Más del 99% de la dapoxetina se une a la proteína plasmática. El volumen medio en estado estacionario es de 162 L. Su vida media inicial es de 1,31 horas (dosis de 30 mg) y 1,42 horas (dosis de 60 mg) y su vida media terminal es de 18,7 horas (dosis de 30 mg) y 21,9 horas (60 mg). dosis).


Metabolismo
Dapoxetine es metabolizado extensivamente en el hígado y el riñón por enzimas múltiples tales como CYP2D6, CYP3A4, y flavin monooxygenase 1 (FMO1). El principal producto al final de la vía metabólica es el N-óxido de dapoxetina, que es un SSRI débil y no aporta ningún efecto clínico. Los otros productos presentados menos del 3% en el plasma son desmetildapoxetina y didesmethydapoxetine. La desmetildapoxetina es aproximadamente equivalente a la dapoxetina.


Excreción
Los metabolitos de la dapoxetina se eliminan rápidamente en la orina con una semivida terminal de 18,7 y 21,9 horas para una dosis única de 30 mg y 60 mg, respectivamente.




El efecto secundario de Dapoxetine

Los efectos más comunes al tomar dapoxetina son náuseas, mareos, boca seca, dolor de cabeza, diarrea e insomnio. La interrupción debido a efectos adversos está relacionada con la dosis. Según McMahon en un estudio reciente en Asia, la tasa de interrupción es del 0.3%, 1.7% y 5.3% de 1067 sujetos estudiados con placebo, dapoxetina 30 mg y dapoxetina 60 mg respectivamente. A diferencia de otros ISRS utilizados para tratar la depresión, que se han asociado con altas incidencias de disfunción sexual, la dapoxetina se asocia con tasas bajas de disfunción sexual. Tomado según sea necesario, la dapoxetina tiene efectos adversos muy leves de disminución de la libido (<1%) y="" disfunción="" eréctil=""><>





La seguridad y tolerabilidad de Dapoxetine

Seguridad cardiovascular
El perfil de seguridad cardiovascular de la dapoxetina se ha estudiado extensamente durante el desarrollo del fármaco. Los ensayos de fase I mostraron que la dapoxetina no tuvo efectos electrocardiográficos clínicos significativos ni retrasó los efectos de la repolarización, con dosificación hasta cuatro veces mayor que la dosis máxima recomendada que es de 60 mg. Los estudios de fase III en hombres con PE mostraron un perfil de dapoxetina de seguridad y bien tolerado con dosis de 30 y 60 mg. No se han encontrado efectos adversos cardiovasculares.


Seguridad neurocognitiva
Los estudios de ISRS en pacientes con trastornos psiquiátricos importantes demuestran que los ISRS están potencialmente asociados con ciertos efectos adversos neurocognitivos tales como ansiedad, acatisia, hipomanía, cambios de humor o pensamientos suicidas. Sin embargo, no hay ningún estudio sobre los efectos de los ISRS en hombres con EP. El estudio de McMahon en 2012 demostró que la dapoxetina no tiene ningún efecto sobre el estado de ánimo y no está asociada con la ansiedad o el suicidio.


Síndrome de retirada
La incidencia de los síntomas del síndrome de discontinuación de antidepresivos en hombres que usan dapoxetina para tratar la eyaculación precoz ha sido descrita por los revisores como baja o no diferente de la incidencia de tales síntomas en los hombres retirados del tratamiento con placebo. La falta de estimulación serotoninérgica crónica con dapoxetina bajo demanda minimiza la acción de potenciación de la serotonina en la hendidura sináptica, disminuyendo así el riesgo de DESS.





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