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Finasteride (98319-26-7)

Finasteride (98319-26-7)

Finasteride es un polvo cristalino blanco, se utiliza para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino, vendido bajo las marcas Proscar y Propecia, entre otros. previene la conversión de la testosterona en dihidrotestosterona (DHT) en el cuerpo.SZOB Suministro de polvo de alta pureza Finasteride en polvo y la política de reenvío gratis. La calidad está absolutamente garantizada, la calidad es nuestra cultura


1. ¿Qué es el polvo crudo de Finasteride ?  

Finasteride vendido bajo las marcas Proscar y Propecia entre otros, previene la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT) en el cuerpo. La DHT está involucrada en el desarrollo de hiperplasia prostática benigna (HPB).


Finasterida es 4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida, N- (1,1-dimetiletil) -3-oxo-, (5α, 17ß) -. La fórmula empírica de finasteride es C23H36N2O2 y su peso molecular es 372.55. Finasteride es un polvo cristalino blanco con un punto de fusión cercano a 250 ° C. Es libremente soluble en cloroformo y en disolventes con bajo contenido de alcohol, pero es prácticamente insoluble en agua.


Finasteride (Propecia) se utiliza para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino. Finasteride (Proscar) se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en hombres con próstata agrandada.Este medicamento solo debe usarse en hombres.

 



 

2. ¿Cómo funciona el polvo crudo de Finasteride ?

La pérdida de cabello de patrón masculino ocurre porque los folículos capilares son susceptibles a un proceso llamado miniaturización androgénica. Los folículos capilares se encogen y finalmente dejan de producir pelo debido a la conversión de testosterona ordinaria a una forma de testosterona llamada DHT. Algunos folículos pilosos del cuero cabelludo de los hombres responden a niveles crecientes de DHT al encogerse y producir cabello más fino, hasta que a veces detienen la producción de cabello por completo. Afecta hasta el 70% de los hombres a lo largo de sus vidas.


Finasteride es un inhibidor de la 5α-reductasa, específicamente las isoenzimas tipo II y III. Al inhibir la 5α-reductasa, la finasterida previene la conversión de testosterona a dihidrotestosterona (DHT) por las isoenzimas tipo II y III, lo que resulta en una disminución de los niveles de DHT 65-70% y en niveles de DHT prostática de hasta 85-90%, donde predomina la expresión de la isoenzima tipo II.


A diferencia de los inhibidores triples de las tres isoenzimas de 5α-reductasa como dutasterida que pueden reducir los niveles de DHT en todo el cuerpo en más del 99%, el finasteride no suprime completamente la producción de DHT porque carece de efectos inhibitorios significativos sobre la isoenzima tipo 5α-reductasa tipo I, con 100 veces menos afinidad por I en comparación con II.


Al bloquear la producción de DHT, el finasteride reduce la actividad androgénica en el cuero cabelludo. En la próstata, la inhibición de la 5α-reductasa reduce el volumen prostático, lo que mejora la HPB y reduce el riesgo de cáncer de próstata. La inhibición de la 5α-reductasa también reduce el peso del epidídimo y disminuye la motilidad y la morfología normal de los espermatozoides en el epidídimo.


Neuroesteroides como 3α-androstanodiol y alopregnanolona activan el receptor GABAA; Debido a que el finasteride previene la formación de neuroesteroides, puede contribuir a una reducción de la actividad de GABAA (ver también inhibidor de la neuroesterolegénesis).


La reducción de la activación del receptor GABAA por estos neuroesteroides ha sido implicada en la depresión, la ansiedad y la disfunción sexual.


Además de inhibir 5α-reductasa, también se ha encontrado que el finasteride inhibe competitivamente 5β-reductasa (AKR1D1), aunque su afinidad por la enzima es sustancialmente menor que para 5α-reductasa (un orden de magnitud menor que 5α-reductasa tipo I) y, por lo tanto, es poco probable que tenga importancia clínica.


La finasterida reduce el volumen prostático en un 20 a 30% en hombres con hiperplasia prostática benigna.

 





3. ¿Cómo usar el polvo crudo de Finasteride?


Agrandamiento de próstata

Los médicos a veces usan finasterida para el tratamiento de la HPB, conocida informalmente como próstata agrandada. La finasterida puede mejorar los síntomas asociados con la HBP, como dificultad para orinar, levantarse durante la noche para orinar, vacilación al inicio de la micción y disminución del flujo urinario. Proporciona menos alivio sintomático que los bloqueadores alfa-1 como la tamsulosina y el alivio sintomático es de inicio más lento (se pueden necesitar seis meses o más de tratamiento con finasterida para determinar los resultados terapéuticos del tratamiento). Los beneficios sintomáticos se observan principalmente en aquellos con volumen de próstata> 40 cm3. En estudios a largo plazo, el finasteride pero no los inhibidores alfa-1 reducen el riesgo de retención urinaria aguda (-57% a los 4 años) y la necesidad de cirugía (-54% a los 4 años). Si se interrumpe el medicamento, los beneficios terapéuticos se revierten en aproximadamente 6-8 meses.


Pérdida de cabello

Finasteride a veces se usa para tratar la pérdida de cabello de patrón (alopecia androgenética) solo en hombres. El tratamiento reduce la pérdida de cabello y proporciona una mejora de 30% en la pérdida de cabello después de seis meses de tratamiento, con una efectividad que generalmente solo persiste mientras se toma el medicamento, aunque en ocasiones la pérdida de cabello se reduce de forma indefinida después de la abstinencia. Finasteride también se ha probado para la pérdida de cabello de patrón en mujeres; los resultados no fueron mejores que el placebo


Crecimiento excesivo del cabello

Se ha encontrado que la finasterida es efectiva en el tratamiento del hirsutismo (crecimiento excesivo del vello facial y / o corporal) en las mujeres. En un estudio de 89 mujeres con hiperandrogenismo debido al síndrome adrenérgico persistente, la finasterida produjo una reducción del 93% en el hirsutismo facial y una reducción del 73% en el hirsutismo corporal después de 2 años de tratamiento. Otros estudios que usaron finasterida para el hirsutismo también lo encontraron claramente efectivo .


Mujeres transgénero

Finasteride a veces se usa en la terapia de reemplazo hormonal para mujeres transgénero debido a sus propiedades antiandrógenas, en combinación con una forma de estrógeno. Sin embargo, se ha realizado poca investigación clínica del uso de finasterida para este propósito y la evidencia de eficacia es limitada. Además, se recomienda precaución cuando se prescribe finasterida a mujeres transgénero, ya que la finasterida puede estar asociada con efectos secundarios como depresión, ansiedad y suicidio ideación, síntomas que son particularmente prevalentes en la población transgénero y en otros de alto riesgo ya.

 

Lea el Folleto de información para el paciente que su farmacéutico le facilita antes de empezar a tomar finasteride y cada vez que renueve su receta. Si tiene alguna pregunta sobre la información, consulte a su médico o farmacéutico.


Tome este medicamento por vía oral, con o sin alimentos, generalmente una vez al día, o según las indicaciones de su médico.


Si la tableta está aplastada o rota, no debe manipularla una mujer que esté embarazada o una mujer que pueda quedar embarazada (consulte también la sección de Precauciones).


Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Recuerde usarlo a la misma hora todos los días. No deje de tomar este medicamento sin consultar a su médico.

Pueden pasar de 6 a 12 meses para notar un beneficio.


Informe a su médico si su condición persiste o empeora.




 

4. Dosificación del polvo crudo de Finasteride


Dosis habitual en adultos para la hiperplasia prostática benigna:

5 mg por vía oral una vez al día

Comentarios:

-Dar es lo mismo tanto en monoterapia como en terapia combinada.

 

Dosis habitual en adultos para la alopecia androgenética:


1 mg por vía oral una vez al día

Para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) solo en hombres. (Se ha demostrado la seguridad y eficacia en hombres entre 18 y 41 años de edad con pérdida de cabello de leve a moderada del vértex y el área anterior media del cuero cabelludo):


Comentarios:

-El uso diario durante 3 meses o más es necesario antes de observar el beneficio. Se recomienda su uso continuo para mantener el beneficio.

-La retirada del tratamiento conduce a la reversión del efecto en 12 meses.

Uso: Para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) solo en hombres. (Se ha demostrado la seguridad y eficacia en hombres de entre 18 y 41 años de edad con pérdida de cabello de leve a moderada del vértex y el área anterior media del cuero cabelludo).




 

5. Advertencia del polvo crudo de Finasteride

Otras drogas pueden interactuar con finasteride, incluso medicamentos con receta y sin receta, vitaminas y productos herbales. Informe a cada uno de sus proveedores de atención médica sobre todos los medicamentos que usa actualmente y cualquier medicamento que comience o deje de usar.


Finasteride tabletas USP están contraindicadas en lo siguiente:

• Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

• El embarazo. El uso de Finasteride está contraindicado en mujeres cuando están o pueden estar embarazadas. Debido a la capacidad de los inhibidores de la 5α-reductasa Tipo II para inhibir la conversión de testosterona a 5α-dihidrotestosterona (DHT), Finasteride puede causar anomalías en los genitales externos de un feto masculino de una mujer embarazada que recibe Finasteride. Si este medicamento se usa durante el embarazo, o si ocurre un embarazo mientras toma este medicamento, se debe informar a la mujer embarazada sobre el peligro potencial para el feto masculino.


[Ver también Advertencias y precauciones, Uso en poblaciones específicas, Cómo se suministra / Almacenamiento y manejo y Información de asesoramiento al paciente En ratas hembras, dosis bajas de finasterida administradas durante el embarazo han producido anormalidades de los genitales externos en descendientes masculinos .


Las mujeres no deben manipular las tabletas de Finasteride trituradas o rotas USP cuando están embarazadas o pueden estar embarazadas debido a la posibilidad de absorción de Finasteride y el posible riesgo posterior para un feto varón. Las tabletas de Finasteride USP están recubiertas y evitarán el contacto con el ingrediente activo durante la manipulación normal, siempre que las tabletas no se hayan roto o triturado.




Antes de iniciar el tratamiento con Finasteride tabletas USP, se deben considerar otras condiciones urológicas que pueden causar síntomas similares. Además, el cáncer de próstata y BPH pueden coexistir.


Los pacientes con gran volumen urinario residual y / o flujo urinario severamente disminuido deben ser monitoreados cuidadosamente en busca de uropatía obstructiva. Estos pacientes pueden no ser candidatos para la terapia con Finasteride.


El tratamiento con Finasteride tabletas USP durante 24 semanas para evaluar los parámetros del semen en voluntarios varones sanos no reveló efectos clínicamente significativos en la concentración, movilidad, morfología o pH de los espermatozoides. Se observó una disminución de 0,6 ml (22,1%) en la mediana del volumen de la eyaculación con una reducción concomitante en el esperma total por eyaculado.


Estos parámetros se mantuvieron dentro del rango normal y fueron reversibles al suspenderse la terapia con un tiempo promedio para regresar a la línea base de 84 semanas.




 

6. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios del polvo crudo de finasterida?

Una revisión Cochrane de 2010 concluyó que los efectos secundarios de la finasterida son raros cuando se usan para la BPH. En comparación con el placebo, los hombres que toman finasterida tienen, sin embargo, mayor riesgo de impotencia, disfunción eréctil, disminución de la libido y trastorno de la eyaculación durante el primer año de tratamiento. En esta revisión, las tasas de estos efectos no se distinguieron del placebo después de 2-4 años y estos efectos secundarios generalmente mejoraron con el tiempo. Otra revisión de 2010 encontró que cuando se usa para la pérdida de cabello, la finasterida aumenta las tasas de problemas sexuales. Una revisión de 2016 de los inhibidores de la 5α-reductasa para la hiperplasia prostática encontró que la disfunción sexual era 2.5 veces más probable en aquellos que los usó


En hombres con hiperplasia prostática, el uso tanto de un inhibidor de 5α-reductasa como de un bloqueador de receptor α1-adrenérgico resultó en un mayor riesgo de disfunción eréctil en comparación con cualquiera de los agentes por sí solos.


Finasteride (Propecia) ha sido aprobado para hombres con calvicie de patrón desde 1998 con un perfil de efectos secundarios relativamente bajo.1 Los efectos secundarios potenciales incluyen disminución de la libido y alteración de la función sexual, pero la mayoría de las investigaciones muestran que estos efectos secundarios sexuales se revierten cuando el medicamento es retirado


Una serie de nuevos informes que se basan en cuestionarios de pacientes sugieren que los efectos secundarios sexuales de la finasterida pueden ser permanentes y que la droga también puede causar síntomas depresivos y pensamientos suicidas en pacientes que sufren efectos secundarios sexuales persistentes. Los estudios se han vuelto un tema candente entre los dermatólogos y otros profesionales de la salud que tratan pacientes con pérdida de cabello, y parece no estar claro, por el momento, cuán extendido está el tema de los efectos secundarios sexuales a largo plazo.


Finasteride es un inhibidor del esteroide Tipo II 5a-reductasa, que actúa disminuyendo la cantidad de una hormona natural del cuerpo dihidrotestosterona (DHT) que causa el crecimiento de la próstata, y se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (BPH) en hombres con una próstata agrandada Proscar está disponible en forma genérica. Los efectos secundarios comunes de Proscar incluyen.


impotencia,

pérdida de interés en el sexo,

problemas para tener un orgasmo,

eyaculación anormal,

hinchazón en sus manos o pies,

hinchazón o sensibilidad en sus senos,

mareo,

debilidad,

sensación de desmayo,

dolor de cabeza,

secreción nasal, o

erupción cutanea.


En algunos hombres, Proscar puede disminuir la cantidad de semen liberado durante el sexo. Esto es inofensivo Proscar también puede aumentar el crecimiento del cabello. Los efectos secundarios sexuales de Proscar pueden continuar después de que deje de tomarlo. Habla con tu médico si tienes dudas sobre estos efectos secundarios.


La dosis recomendada de Proscar es de una tableta (5 mg) una vez al día. Otras drogas pueden interactuar con Proscar. Dígale a su médico todos los medicamentos y suplementos recetados y de venta libre que use. Proscar no se recomienda su uso en mujeres y no debe utilizarse durante el embarazo. Este medicamento generalmente no se usa en mujeres. Por lo tanto, es poco probable que se use durante el embarazo o la lactancia.




 

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