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Polvo de finasteride (98319-26-7)

Polvo de finasteride (98319-26-7)

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1. Qué esPolvo crudo de Finasteride?


Finasteride se vende bajo los nombres de marca de fábrica Proscar y Propecia entre otros, previene la conversión de testosterona a dihidrotestosterona (DHT) en el cuerpo. DHT está involucrado en el desarrollo de la hiperplasia prostática benigna (HPB).


Finasteride es 4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5α,17ß)-. La fórmula empírica de finasteride es C23H36N2O2 y su peso molecular es 372.55. Finasteride es un polvo cristalino blanco con un punto de fusión cerca de 250° C. Es libremente soluble en cloroformo y solventes de alcohol más baja, pero es prácticamente insoluble en agua.


Finasteride (Propecia) se utiliza para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino. Finasteride (Proscar) se utiliza para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en hombres con agrandamiento de la próstata. Este medicamento es para uso en los hombres solamente.

 



 

2. Cómo hacePolvo crudo de Finasteride¿Obras?


Pérdida de cabello de patrón masculino ocurre porque los folículos pilosos son susceptibles a un proceso llamado miniaturización androgénico. Los folículos pilosos se encogerán y eventualmente dejan de producir cabello debido a la conversión de la testosterona normal a una forma de testosterona llamada DHT. Los folículos de pelo del cuero cabelludo de algunos hombres responden a aumentar los niveles de DHT por reducción y producción de pelo más fino, hasta a veces detener la producción del pelo en conjunto. Afecta hasta el 70% de los hombres durante su vida.


Finasteride es un inhibidor de la 5α-reductasa, especialmente las tipo II y III isoenzimas. Por inhibición de la 5α-reductasa, finasterida previene la conversión de testosterona a dihidrotestosterona (DHT) por el tipo II e isoenzimas III, dando por resultado una disminución en los niveles de DHT por cerca de 65 – 70% y en los niveles DHT próstata por hasta el 85-90%, donde la expresión de predomina la isoenzima de tipo II.


A diferencia de los inhibidores triples de todos tres isoenzimas de la 5α-reductasa como dutasteride que puede reducir los niveles DHT en el cuerpo entero por más del 99%, finasterida no suprimir completamente la producción de DHT porque carece de efectos inhibitorios significativos en la 5α-reductasa de tipo I isoenzimas, con 100-fold menor afinidad para en comparación con el II.


Bloquean la producción de DHT, el finasteride reduce actividad androgénica en el cuero cabelludo. En la próstata, inhibición de la 5α-reductasa reduce el volumen prostático, que mejora la HPB y reduce el riesgo de cáncer de próstata. Inhibición de la 5α-reductasa también reduce el peso del epidídimo y disminuye la motilidad y morfología normal de los espermatozoides en el epidídimo.


Neuroesteroides como la 3α-androstanediol y alopregnanolona activan el receptor GABAA; ya que la finasterida impide la formación de neuroesteroides, puede contribuir a una reducción de la actividad GABAA (véase también inhibidor de la neurosteroidogenesis).


Reducción de la activación del receptor GABAA por estos neuroesteroides se ha implicado en la depresión, ansiedad y disfunción sexual.


Además inhibe la 5α-reductasa, finasterida también ha encontrado para inhibir competitivamente la 5β-reductasa (AKR1D1), aunque su afinidad por la enzima es sustancialmente menor que para la 5α-reductasa (un orden de magnitud menos de 5α-reductasa de tipo I) y por lo tanto, es probable que sea de significación clínica.


Finasteride reduce el volumen prostático en 20 a 30% en hombres con hiperplasia prostática benigna.

 





3. ¿Cómo uso Finasteride cruda en polvo?


Agrandamiento de la próstata

Los médicos a veces utilizan finasteride para el tratamiento de la HPB, informalmente conocido como agrandamiento de la próstata. Finasteride puede mejorar los síntomas asociados con la HPB como dificultad para orinar, levantarse durante la noche para orinar, vacilación en el inicio de la micción y disminución del flujo urinario. Proporciona menos alivio sintomático que los bloqueadores alfa-1 como la tamsulosina y alivio de los síntomas es más lento en el inicio (seis meses o más de tratamiento con finasterida puede requerirse para determinar los resultados terapéuticos de tratamiento). Beneficios sintomáticos se observan principalmente en pacientes con volumen prostático > 40 cm3. En estudios a largo plazo finasteride pero los inhibidores de la alfa-1 no reducen el riesgo de retención urinaria aguda (−57% en 4 años) y la necesidad de cirugía (−54% en 4 años). Si la droga se suspende, los beneficios terapéuticos invertir alrededor de 6 a 8 meses.


Pérdida de cabello de patrón

La finasterida se utiliza a veces para tratar la pérdida de cabello patrón (alopecia androgenética) en los hombres solamente. Tratamiento retarda más pérdida de cabello y proporciona aproximadamente el 30% mejora en la pérdida del cabello después de seis meses de tratamiento, con eficacia generalmente solamente persistiendo mientras se toma la droga, aunque en ocasiones la pérdida de cabello es más lento indefinidamente después del retiro. Finasteride también ha sido probado para la pérdida de cabello de patrón en las mujeres; los resultados no fueron mejores que el placebo.


Crecimiento excesivo de vello

Finasteride se ha encontrado para ser eficaz en el tratamiento del hirsutismo (facial o corporal cabello crecimiento excesivo) en las mujeres. En un estudio de 89 mujeres con hiperandrogenismo debido al síndrome de Adrenarquia persistente, finasteride produce una reducción del 93% en hirsutismo facial y un hirsutismo corporal reducción del 73% después de 2 años de tratamiento. Otros estudios utilizando finasteride para el hirsutismo también han encontrado que es claramente eficaz.


Mujeres transgénero

Finasteride se utiliza a veces en terapia de reemplazo hormonal para mujeres transgénero debido a sus propiedades antiandrogénicas, en combinación con una forma de estrógeno. Sin embargo, se ha realizado investigación clínica poco de uso de finasteride para ello y pruebas de la eficacia son limitada. Además, PRECAUCIÓN ha sido recomendada al prescribir finasteride a mujeres transgénero, como finasteride puede estar asociado con efectos secundarios como la depresión, la ansiedad y la ideación suicida, síntomas que son particularmente frecuentes en el trans población y en otros de alto riesgo ya.

 

Leer el folleto de información de paciente proporcionado por su farmacéutico antes de tomar finasteride, y cada vez que usted consigue una recarga. Si usted tiene alguna pregunta acerca de la información, consulte a su médico o farmacéutico.


Tome este medicamento por vía oral, con o sin alimentos, generalmente una vez al día o según lo dirigido por su médico.


Si la tableta está aplastada o rota, no debe ser manipulado por una mujer que está embarazada o una mujer que puede quedar embarazada (ver también precauciones sección).


Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Recuerde tener a la misma hora cada día. No deje de tomar este medicamento sin consultar a su médico.

Puede tomar 6-12 meses para notar un beneficio.


Informe a su médico si su afección persiste o empeora.




 

4. DosisofPolvo crudo de Finasteride


Dosis adultos habitual para la hiperplasia prostática benigna:

5 mg por vía oral una vez al día

Comentario:

-La dosificación es la misma tanto en monoterapia como en terapia combinada.

 

Dosis adultos habitual para la Alopecia Androgenética:


1 mg por vía oral una vez al día

Para el tratamiento de pérdida de cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) en los hombres solamente. (Seguridad y eficacia se han demostrado en los hombres entre 18 a 41 años de edad con leve a moderada pérdida de pelo del vértice y anterior media área del cuero cabelludo):


Comentarios de polvo Finasteride crudos:

-Uso diario por 3 meses o más es necesario antes de que se observó el beneficio. Uso continuo se recomienda para mantener la ventaja.

-Retirada de tratamiento conduce a la reversión del efecto dentro de 12 meses.

Uso: para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) en los hombres solamente. (Seguridad y eficacia se han demostrado en los hombres entre 18 a 41 años de edad con leve a moderada pérdida de pelo del vértice y anterior media área del cuero cabelludo).




 

5. ADVERTENCIAofPolvo crudo de finasteride


Otros medicamentos pueden interactuar con el finasteride, incluyendo prescripción y medicamentos sin receta, vitaminas y productos herbarios. Dile a cada uno de sus proveedores de atención médica acerca de cualquier medicina se inicia o se deje de usar y todos los medicamentos que use ahora.


Las tabletas de finasteride USP están contraindicadas en los siguientes:

• Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

• Embarazo. Uso de finasteride está contraindicado en las mujeres cuando están o potencialmente pueden estarlo. Debido a la capacidad de los inhibidores de la 5α-reductasa de tipo II para inhibir la conversión de testosterona a 5α-dihidrotestosterona (DHT), el Finasteride puede causar anormalidades de los genitales externos de un feto masculino de una mujer embarazada que recibe Finasteride. Si este fármaco se utiliza durante el embarazo, o si ocurre el embarazo mientras toma este medicamento, la mujer embarazada debe ser informada de los posibles riesgos para el feto masculino.


[Ver también advertencias y precauciones, uso en poblaciones específicas, como suministro/almacenamiento y manipulación y paciente información asesoría en ratas hembra, dosis bajas de finasterida administrado durante el embarazo han producido anormalidades de los genitales externos en el hombredescendencia.


Las mujeres no deben manipular machacadas o rotas las tabletas de Finasteride USP cuando están embarazadas o pueden ser potencialmente embarazadas debido a la posibilidad de absorción de finasterida y el consiguiente riesgo potencial al feto masculino. Las tabletas de finasteride USP están cubiertas y se evite el contacto con el ingrediente activo durante la manipulación normal, siempre que los comprimidos no se han roto o triturado




Antes de iniciar el tratamiento con las tabletas de Finasteride USP, se deben considerar otras condiciones urológicas que pueden causar síntomas similares. Además, el cáncer de próstata y HPB pueden coexistir.


Pacientes con gran volumen residual de orina y/o flujo urinario muy disminuido deben ser supervisados cuidadosamente por uropatía obstructiva. Estos pacientes no pueden ser candidatos para el tratamiento de Finasteride.


Tratamiento con las tabletas de Finasteride USP durante 24 semanas para evaluar los parámetros del semen en voluntarios masculinos sanos no reveló efectos clínicamente significativos sobre la concentración espermática, movilidad, morfología o pH. Se observó una disminución media de 0.6 mL (22,1%) en volumen de eyaculado con una concomitante reducción en el total de espermatozoides por eyaculado.


Estos parámetros permanecieron dentro del rango normal y eran reversibles con la discontinuación de la terapia con un tiempo promedio para volver a los valores basales de 84 semanas.




 

6. Cuáles sontque posibles efectos secundariosof¿Polvo crudo de Finasteride?


Una revisión de Cochrane del 2010 llegó a la conclusión de que los efectos secundarios de finasteride son raros cuando se usa para la HPB. En comparación con placebo, los hombres que toman finasterida son, sin embargo, un mayor riesgo de trastorno de eyaculación, impotencia, disfunción eréctil y disminución de la libido durante el primer año de tratamiento. En esta revisión las tarifas de estos efectos se convirtió en indistinguibles del placebo después de 2 a 4 años y estos efectos secundarios generalmente mejoró con el tiempo. Otra revisión de 2010 encontró que cuando se usa para el pelo pérdida finasteride aumentó las tasas de problemas sexuales. Una revisión 2016 de inhibidores de la 5α-reductasa para la hiperplasia prostática encontró que la disfunción sexual, 2.5 veces más probable en aquellos que usaron.


En hombres con hiperplasia benigna de próstata el uso de un inhibidor de la 5α-reductasa y un bloqueador de los receptores α1-adrenérgicos dio lugar a un mayor riesgo de disfunción eréctil en comparación con cualquier agente solo.


Finasteride (Propecia) ha sido aprobado para los hombres con calvicie de patrón desde 1998 con un efecto secundario relativamente baja profile.1 los efectos secundarios potenciales incluyen disminución de la libido y función sexual perturbada, pero la mayoría de la investigación muestra estos lado sexual efectos se revierten cuando se retira la droga.


Un número de nuevos informes que se basan en cuestionarios de pacientes sugieren que los efectos secundarios sexuales de finasteride puede ser permanentes, y que la droga también puede causar síntomas de depresión y pensamientos suicidas en pacientes que sufren de persistente sexual efectos secundarios. Los estudios se han convertido en un tema candente entre los dermatólogos y otros profesionales sanitarios que tratan a pacientes con pérdida de cabello y parece que está claro, todavía, la extensión de efectos secundarios sexuales a largo plazo se trata.


Finasteride es un inhibidor de esteroides tipo II 5a-reductasa, que actúa disminuyendo la cantidad de un cuerpo natural la hormona dihidrotestosterona (DHT) que causa el crecimiento de la próstata y se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en hombres con una agrandamiento de la próstata. Proscar está disponible en forma genérica. Son efectos secundarios comunes de Proscar.


impotencia,

pérdida de interés en el sexo,

dificultad para alcanzar un orgasmo,

eyaculación anormal,

hinchazón en las manos o los pies,

hinchazón o sensibilidad en tus pechos,

mareos,

debilidad,

sentirse débil,

dolor de cabeza,

nariz que moquea, o

erupciones en la piel.


En algunos hombres, Proscar puede disminuir la cantidad de semen durante sexo. Esto es inofensivo. Proscar también puede aumentar el crecimiento del cabello. Los efectos secundarios sexuales de Proscar puede continuar después de dejar de tomarlo. Hable con su médico si usted tiene preocupaciones acerca de estos efectos secundarios.


La dosis recomendada de Proscar es una tableta (5 mg) se toma una vez al día. Otros medicamentos pueden interactuar con Proscar. Dígale a su médico todos los receta y medicamentos de venta libre y suplementos que utilizas. Proscar no es recomendado para uso en las mujeres y no debe utilizarse durante el embarazo. Este medicamento no se utiliza generalmente en las mujeres. Por lo tanto, es poco probable que se utilizará durante el embarazo o la lactancia.




 

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