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Estradiol Valerate, CAS 979-32-8

Estradiol Valerate, CAS 979-32-8

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El valerato de estradiol (INN, USAN; nombres de marca Altadiol, Deladiol, Delestrogen, Estraval, Progynova, Valergen, muchos otros), o valerato de estradiol (BAN), es un éster sintético, específicamente el éster de 17-pentanoilo, del estrógeno natural, 17β -estradiol. [2] [3] Se introdujo en la década de 1950, y junto con el benzoato de estradiol y el cipionato de estradiol, se ha convertido en uno de los ésteres de estradiol más ampliamente utilizados. [4]


Tras la ingestión, independientemente de la vía de administración, el valerato de estradiol se comporta como un profármaco, siendo escindido por las esterasas en el plasma sanguíneo y el hígado en 17β-estradiol y ácido valérico. [5] [6] Sin embargo, en comparación con el estradiol en sí mismo, el valerato de estradiol se absorbe más lentamente y posee una mayor duración, especialmente cuando se administra en una solución de aceite por inyección intramuscular (en la que actúa como un depósito). Como resultado, se puede administrar con menos frecuencia. [7] [8]


Una sola inyección intramuscular de 4 mg de valerato de estradiol da como resultado niveles plasmáticos máximos de estradiol de aproximadamente 390 pg / ml en los tres días posteriores a la administración, con niveles que disminuyen a 100 pg / ml en 12-13 días. [9] Un estudio de la administración combinada de altas dosis de 40 mg de valerato de estradiol y 250 mg de caproato de hidroxiprogesterona en mujeres una vez a la semana durante seis meses (descrito como un régimen de "pseudopreñez") encontró que los niveles séricos de estradiol aumentaron de 27.8-34.8 pg / ml a 3028 -3226 pg / ml después de tres meses y hasta 2491-2552 pg / ml después de seis meses de tratamiento. [10]

Ver también

Éster de estrógeno


Referencias

1 \ Christoph Zink (1 de enero de 1988). Diccionario de Obstetricia y Ginecología. Walter de Gruyter. pag. 86. ISBN 978-3-11-085727-6. Consultado el 20 de mayo de 2012.

2 \ AD Roberts (1991). Diccionario de esteroides: datos químicos, estructuras y bibliografías. CRC Press. pag. 415. ISBN 978-0-412-27060-4. Consultado el 20 de mayo de 2012.

3 \ Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos. Taylor & Francis EE. UU. 2000. p. 405. ISBN 978-3-88763-075-1. Consultado el 20 de mayo de 2012.

4 \ Samuel SC Yen (1991). Endocrinología reproductiva: fisiología, fisiopatología y manejo clínico. Saunders. ISBN 978-0-7216-3206-3. Consultado el 20 de mayo de 2012.

5 \ Düsterberg B, Nishino Y (diciembre de 1982). "Características farmacocinéticas y farmacológicas del valerato de estradiol". Maturitas 4 (4): 315-24. doi: 10.1016 / 0378-5122 (82) 90064-0. PMID 7169965.

6 \ "Progynova 1mg (SPC) | Drugs.com" (HTML). Consultado el 2012-09-06.

7 \ Sriram. Química medicinal. Pearson Education India. pag. 427. ISBN 978-81-317-0031-0. Consultado el 20 de mayo de 2012.

8 \ Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E (abril de 1980). "Una comparación de las propiedades farmacocinéticas de tres ésteres de estradiol". Contracepción 21 (4): 415-24. doi: 10.1016 / s0010-7824 (80) 80018-7. PMID 7389356.

9 \ M. Notelovitz; PA van Keep (6 de diciembre de 2012). The Climacteric in Perspective: Actas del Cuarto Congreso Internacional sobre la Menopausia, celebrado en Lake Buena Vista, Florida, del 28 de octubre al 2 de noviembre de 1984. Springer Science & Business Media. pp. 399-. ISBN 978-94-009-4145-8.

10 \ Ulrich U, Pfeifer T, Lauritzen C (1994). "Aumento rápido en la densidad ósea de la columna lumbar en mujeres osteopénicas mediante inyecciones intramusculares de estrógeno y progestágeno a altas dosis. Un informe preliminar". Horm. Metab. Res. 26 (9): 428-31. doi: 10.1055 / s-2007-1001723. PMID 7835827.


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