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Propionato de fluticasona, 80474-14-2,

Propionato de fluticasona, 80474-14-2

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El propionato de fluticasona pertenece a una clase de medicamentos conocidos como corticosteroides, específicamente glucocorticoides, que son hormonas que afectan predominantemente el metabolismo de los carbohidratos y, en menor medida, la grasa y la proteína. Se utiliza para tratar el asma, la rinitis alérgica, los pólipos nasales, diversos trastornos de la piel y la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. También se usa para tratar la esofagitis eosinofílica. Farmacología
El propionato de fluticasona es un agonista altamente selectivo del receptor de glucocorticoides con actividad insignificante en los receptores de andrógenos, estrógenos o mineralocorticoides, lo que produce efectos antiinflamatorios y vasoconstrictores. Se ha demostrado que tiene una amplia gama de efectos inhibidores en múltiples tipos de células (p. Ej., Mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y mediadores (por ejemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos y citocinas) implicados en la inflamación. Se afirma que el propionato de fluticasona ejerce un efecto tópico en los pulmones sin efectos sistémicos significativos a las dosis habituales, debido a su baja biodisponibilidad sistémica.

Usos y administración médica
Asma
Fluticasone se usa por inhalación de polvo o aerosol para la profilaxis del asma. Las dosis iniciales típicas en el Reino Unido varían de 100 a 250 microgramos dos veces al día en el asma leve hasta 1 mg dos veces al día en el asma grave, ajustado según la respuesta. Los niños mayores de cuatro años pueden recibir dosis iniciales de 50 a 100 microgramos dos veces al día, aumentados a 200 microgramos dos veces al día si es necesario. El medicamento también se puede administrar a través de un nebulizador en caso de asma crónica grave. Las dosis usuales para adultos son de 0,5 a 2 mg dos veces al día. Los niños de cuatro a dieciséis años pueden recibir 1 mg dos veces al día.

Rinitis alérgica
La preparación en aerosol nasal del propionato de fluticasona se usa en la profilaxis y el tratamiento de la rinitis alérgica. La dosis habitual es de 100 microgramos en cada orificio nasal una vez al día, aumentado si es necesario a 100 microgramos en cada orificio nasal dos veces al día. Los niños de 4 a 11 años pueden recibir la mitad de estas dosis.

Pólipos nasales
Las gotas nasales de propionato de fluticasona se usan en el tratamiento de pólipos nasales. Se deben instilar 200 microgramos en cada orificio nasal una o dos veces al día durante al menos cuatro a seis semanas.

Otro
Las cremas y ungüentos que contienen propionato de fluticasona al 0.05% y 0.005%, respectivamente, están disponibles y se aplican tópicamente en el tratamiento de diversos trastornos de la piel. Se puede administrar por vía oral en el tratamiento de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. También se informó algún beneficio en la enfermedad celíaca. La dosis es de 5 mg cuatro veces al día, pero algunos consideran que son necesarias dosis más altas.

Efectos adversos
Si se toma correctamente, el aerosol nasal y la formulación del inhalador oral tienen menos efectos secundarios corticosteroides que la formulación del comprimido porque limitan la absorción sistémica (sanguínea). [1] Sin embargo, si el aerosol o inhalador se usa en dosis superiores a las recomendadas o con otros corticosteroides, pueden ocurrir efectos secundarios graves. [1] [2] Estos efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides incluyen un sistema inmune debilitado, mayor riesgo de infecciones sistémicas, osteoporosis y presión elevada en los ojos. [3]

Aerosol nasal
Los efectos secundarios comunes pueden incluir irritación nasal, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia nasal y tos. Los efectos secundarios raros incluyen parches blancos dolorosos en la nariz o la garganta, dolor de garganta, hematomas (eritema nodoso), problemas de visión, hinchazón de la cara o el cuello y dificultad para respirar o tragar. [4]

Inhalador oral
Los efectos secundarios comunes pueden incluir infección del tracto respiratorio superior, irritación de la garganta, aftas, tos y dolor de cabeza. Los efectos secundarios raros incluyen hematomas, hinchazón de la cara / cuello, depresión, cansancio y dificultad para respirar. [5]

Interacciones
El propionato de fluticasona se descompone por el citocromo P450 3A4, CYP3A4, y se ha demostrado que interactúa con inhibidores potentes de CYP3A4 como ritonavir y ketoconazol. [1] [2]

Ritonavir es un medicamento común utilizado en el tratamiento del VIH. La administración concomitante de ritonavir y fluticasona puede aumentar los niveles de fluticasona en el cuerpo, lo que puede provocar el síndrome de Cushing y la supresión suprarrenal. [6]

También se ha demostrado que el ketoconazol, un fármaco antimicótico, aumenta la concentración de fluticasona y da lugar a corticosteroides sistémicos.

efectos secundarios. [1] [2]

Ver también
Furoato de fluticasona
Glucocorticoide


Referencias
^ Saltar a: abcd Flonase [package insert]. Research Triangle Park, NC: GlaxoSmithKline; 2003.
^ Salte hasta: abc Flovent [package insert]. Research Triangle Park, NC: GlaxoSmithKline; 2014
^ ^ Http://www.mayoclinic.org/steroids/art-20045692?pg=2
^ Inducción de medicación del consumidor de AHFS [Internet]. Bethesda (MD): Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc .; © 2008. Fluticasone Nasal Spray; [revisado el 1 de septiembre de 2010; revisado 2010 1 de septiembre; citado 2014 2 de noviembre]; [alrededor de 1 p.]. Disponible en: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a695002.html
^ Inducción de medicación del consumidor de AHFS [Internet]. Bethesda (MD): Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc .; © 2008. Fluticasona, inhalación oral; [revisado el 1 de septiembre de 2010; revisado 2010 1 de septiembre; citado 2014 2 de noviembre]; [alrededor de 1 p.]. Disponible en: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601056.html
^ Foisy, M., Yakiwchuk, E., Chiu, I. y Singh, A. (2008), supresión suprarrenal y síndrome de Cushing secundario a una interacción entre ritonavir y fluticasona: una revisión de la literatura. HIV Medicine, 9: 389-396. doi: 10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x


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