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Polvo de letrozol (Femara) (112809-51-5)

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1. ¿Qué es el polvo de letrozole crudo (Femara)?


El letrozol es un antiestrógeno de la familia del inhibidor de la aromatasa (AI) y es uno de los más potentes y poderosamente eficaces de todas las IA. De hecho, su potencia a veces es demasiado para que algunos la manejen cuando se usa sin etiqueta. Letrozol obtuvo la aprobación de la FDA de los Estados Unidos en 1997 y llegaría al mercado bajo la marca Femara a través de Novartis. Aunque Femara es el nombre comercial dominante de la IA, a diferencia de la mayoría de los AI, es el único generalmente conocido por su nombre químico Letrozole mucho más comúnmente que su marca dominante.

 

El letrozol se desarrolló por primera vez en un esfuerzo por combatir el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. De hecho, probaría ser virtualmente idéntica a la ya popular IA en Arimidex (Anastrozole). Si bien está destinado para el tratamiento del cáncer de mama, como muchas IA, ha encontrado un hogar bienvenido entre los usuarios de esteroides anabólicos. El letrozol es uno de los antiestrógenos más utilizados entre los usuarios de esteroides durante el uso de esteroides para combatir posibles efectos secundarios relacionados con los estrógenos. Es tan eficaz como un anti-estrógeno en este sentido, muchos esteroides anabólicos han revertido efectivamente los síntomas de la ginecomastia con Letrozol.

 

Letrozol se usa para tratar el cáncer de mama temprano en mujeres que han experimentado la menopausia (cambio de vida, el final de los períodos menstruales) y que han recibido otros tratamientos, como radiación o cirugía para extirpar el tumor. También se usa para tratar el cáncer de mama temprano en mujeres que han experimentado la menopausia y que ya han sido tratadas con un medicamento llamado tamoxifeno (Nolvadex) durante 5 años.


El letrozol también se usa en mujeres que han experimentado la menopausia como el primer tratamiento del cáncer de mama que se ha diseminado dentro del seno o a otras áreas del cuerpo o en mujeres cuyo cáncer de mama ha empeorado mientras tomaban tamoxifeno. El letrozol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la aromatasa no esteroideos. Funciona al disminuir la cantidad de estrógeno producido por el cuerpo. Esto puede retrasar o detener el crecimiento de algunos tipos de células de cáncer de mama que necesitan estrógeno para crecer.




 

2. ¿Cómo funciona el polvo de letrozole crudo (Femara)?


Letrozole es una IA, que tiene el propósito de bloquear la enzima aromatasa, que a su vez es responsable de la producción de estrógeno. Al inhibir la producción de estrógenos, esto reduce los niveles séricos totales de estrógeno en el cuerpo. Esto será útil para el paciente con cáncer de mama sobre la base de dicho cáncer, a menudo alimentándose de la hormona estrógeno. Será beneficioso para el usuario de esteroides anabólicos ya que el exceso de estrógeno a menudo conduce a algunos de los efectos secundarios más comúnmente asociados con el uso de esteroides anabólicos.

 

Letrozol también tiene la capacidad de aumentar la producción natural de testosterona a través de un aumento en la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH). Ha habido médicos que han elegido Letro, ya que a menudo se sabe que trata las condiciones de baja testosterona, pero este no es el método preferido de tratamiento.


Sin lugar a dudas, cuando se trata de un tratamiento con testosterona baja, la testosterona exógena generalmente es lo único que tiene sentido. Sin embargo, Letrozol puede ser útil en un plan de este tipo junto con testosterona exógena para combatir los posibles efectos secundarios. Veremos esto en la sección de efectos.

 

Letrozol reduce los niveles de la hormona sexual femenina estrógeno en el cuerpo. El estrógeno estimula el crecimiento de algunos cánceres de seno. Estos cánceres de mama se denominan receptores sensibles a hormonas o receptores hormonales. Letrozol puede detener o retrasar el crecimiento de estos cánceres.

 

Después de la menopausia, las mujeres no producen estrógeno en sus ovarios. Pero todavía producen una pequeña cantidad mediante el uso de una enzima llamada aromatasa que convierte otras hormonas sexuales llamadas andrógenos en estrógeno. Este cambio ocurre principalmente en los tejidos grasos, los músculos y la piel. Letrozol es un tipo de medicamento llamado inhibidor de la aromatasa. Bloquea la aromatasa para que no pueda convertir el andrógeno en estrógeno.

 

Las hormonas son sustancias químicas producidas por las glándulas del cuerpo, que ingresan al torrente sanguíneo y causan efectos en otros tejidos. Por ejemplo, la hormona testosterona producida en los testículos y es responsable de las características masculinas como la voz cada vez más profunda y el aumento del vello corporal.


El uso de la terapia hormonal para tratar el cáncer se basa en la observación de que los receptores de las hormonas específicas que se necesitan para el crecimiento celular se encuentran en la superficie de algunas células tumorales. Las terapias hormonales funcionan al detener la producción de cierta hormona, bloqueando los receptores de hormonas o sustituyendo agentes químicamente similares por la hormona activa, que no puede ser utilizada por la célula tumoral. Los diferentes tipos de terapias hormonales se clasifican por su función y / o el tipo de hormona que se efectúa.





3.¿Cómo usar polvo crudo de Letrozole (Femara) ?


El letrozol como antiestrógeno es extremadamente beneficioso para los pacientes con cáncer de mama. Muchas formas de cáncer de mama se alimentan activamente de la hormona estrógeno. Al inhibir la producción de estrógeno, que a su vez disminuye la cantidad de estrógeno circulante en el cuerpo, esto tiene la capacidad de matar de hambre el cáncer.


Durante años, Nolvadex fue la forma preferida de tratamiento para este propósito. Nolvadex se une activamente al receptor de estrógeno, evitando así que se formen estrógenos. Sin embargo, no inhibe ni reduce la producción. Nolvadex sigue siendo extremadamente valioso en los planes de tratamiento del cáncer de mama, pero muchos médicos, especialmente en casos extremos, han comenzado a usar primero el de AI. Una vez que el cáncer está en remisión, en esta etapa un SERM como Nolvadex puede reemplazar a la IA en un esfuerzo por proteger contra la reaparición del cáncer.

 

Para el usuario de esteroides anabólicos, el mismo efecto antiestrogénico proporcionado por Letrozole es tremendamente beneficioso. Muchos esteroides anabólicos tienen la capacidad de aumentar los niveles de estrógeno debido a la interacción de la testosterona con la enzima aromatasa. A medida que aumentan los niveles de estrógeno, esto puede provocar ginecomastia y retención excesiva de agua.


Si la retención de agua se vuelve severa, esto a su vez puede promover la presión arterial alta. Mientras que muchos esteroides anabólicos tienen la capacidad de aromatizar y promover un aumento en el estrógeno, no todos los esteroides anabólicos tienen esta capacidad. Sin embargo, muchos esteroides comunes tienen esta capacidad, incluyendo Methandrostenolone (Dianabol), así como todas las formas de testosterona. La nandrolona (Deca Durabolin, Durabolin, NPP, etc.) y la hormona Boldenona (Equipoise) también tienen la capacidad de aromatizar hasta cierto punto.


La nandrolona aromatizará a aproximadamente el 20% de la tasa de testosterona y Boldenona a aproximadamente el 50%. Si bien ambos aromatizan significativamente menos que la testosterona, es suficiente para promover efectos secundarios relacionados con los estrógenos. La probabilidad se incrementa con nandrolona ya que posee una fuerte naturaleza de progestina. La progesterona tiene la capacidad de estimular el mecanismo estrogénico y puede conducir a la ginecomastia. Los AI como el Letrozol pueden ser útiles cuando se usan todos los esteroides antes mencionados.




Al incluir Letrozol en un ciclo que contiene esteroides anabólicos aromatizantes, esto puede evitar los efectos secundarios relacionados con los estrógenos. Esto protegerá al individuo de la ginecomastia y la retención de agua. Además, mientras que muchos esteroides pueden promover la presión arterial alta a pesar de la aromatización, una IA mejorará las probabilidades individuales cuando la retención de agua es la culpable. La retención excesiva de agua excesiva es normalmente la causa principal de la presión arterial alta entre los usuarios de esteroides.

 

Innegablemente, los AI's como el Letrozol son los medios más efectivos para combatir los efectos secundarios relacionados con los estrógenos. Sin embargo, también pueden tener un impacto negativo en el colesterol. Las IA's solitarias no parecen tener un efecto fuerte y negativo sobre el colesterol, pero cuando se combina con un esteroide aromatizante como la testosterona, se mejora el efecto del colesterol adverso.


Por esta razón, muchos encontrarán que los SERM como el citrato de tamoxifeno (Nolvadex) deberían ser su primera opción en la protección de estrógenos. Los SERM no afectarán negativamente el colesterol; de hecho, los SERM, aunque son antiestrogénicos, actúan activamente como estrógenos en el hígado y, a su vez, promueven niveles de colesterol más saludables. Veremos esto con más detalle en la sección de efectos secundarios, y aunque Letrozole puede usarse sin un efecto adverso de colesterol, requerirá un poco de esfuerzo de su parte.


Con su capacidad de promover la producción natural de testosterona, Letrozol es a menudo una opción atractiva para los planes de Post Cycle Therapy (PCT). Esto también puede hacer que sea atractivo para el tratamiento con testosterona baja, pero a menudo no es suficiente. Sin embargo, a los fines del PCT, aunque puede ser efectivo, generalmente no se recomienda. El objetivo principal de PCT es estimular la producción natural de testosterona, que letrozol puede hacer muy bien.


Sin embargo, parte del propósito de la PCT también es la normalización, que será difícil con niveles de estrógenos reprimidos severamente. El estrógeno es una hormona importante ya que promueve un sistema inmune más fuerte y niveles de colesterol más saludables. Para el usuario de esteroides anabólicos, su mejor apuesta para PCT es seguir con los SERM por sus necesidades naturales de producción de testosterona.




 

4. Dosificación del polvo de Letrozol crudo (Femara)


Dosis habitual en adultos para el cáncer de mama

2.5 mg por vía oral una vez al día

 

Duración de la terapia:

-Configuración adyuvante ampliada y adyuvante: la duración óptima es desconocida; suspender el tratamiento en la recaída.

Enfermedad avanzada: hasta que la progresión tumoral sea evidente.

 

Usos:

-Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano positivo para receptores hormonales.

- Tratamiento adyuvante ampliado del cáncer de mama precoz en mujeres posmenopáusicas que han recibido 5 años de terapia adyuvante con tamoxifeno.

- Tratamiento de primera línea del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico o localmente avanzado o con receptor de hormonas positivo o desconocido; tratamiento de segunda línea del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia antiestrógeno.

 

Dosis habitual en adultos para el cáncer de mama: adyuvante

2.5 mg por vía oral una vez al día

 

Duración de la terapia:

-Configuración adyuvante ampliada y adyuvante: la duración óptima es desconocida; suspender el tratamiento en la recaída.

Enfermedad avanzada: hasta que la progresión tumoral sea evidente.

 

Usos:

-Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano positivo para receptores hormonales.

- Tratamiento adyuvante ampliado del cáncer de mama precoz en mujeres posmenopáusicas que han recibido 5 años de terapia adyuvante con tamoxifeno.

- Tratamiento de primera línea del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico o localmente avanzado o con receptor de hormonas positivo o desconocido; tratamiento de segunda línea del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia antiestrógeno.

 

En el tratamiento del cáncer de mama, la dosis estándar de Letrozol normalmente será de 2,5 mg por día. Esta es una dosis extremadamente potente y normalmente se administrará hasta que desaparezca el cáncer. En muchos casos, en el momento de la remisión, el paciente cambiará de Letrozol a Nolvadex en un escenario de plan de tratamiento preventivo.

 

Para el usuario de esteroides anabólicos, las dosis de Letrozol normalmente serán mucho más bajas. Incluso con el uso de esteroides anabólicos, una dosificación de 2.5 mg normalmente será demasiado alta y potencialmente podría drenar al individuo de la energía; de hecho, está casi garantizado. La única excepción que podríamos hacer para tal dosis sería combatir los síntomas tempranos de la ginecomastia.


Si los síntomas comienzan a mostrar 7-14 días a una dosis de 2.5 mg por día puede revertir los síntomas. Una vez que los síntomas comiencen a desvanecerse, la persona debería poder tomar una dosis más manejable y mantenerla por el resto del ciclo. Si esto no funciona, hay una buena probabilidad de que los síntomas ya hayan comenzado más allá del remedio. Cuando esto sucede, lo único que eliminará su ginecomastia es la cirugía.


Para la protección estándar relacionada con los estrógenos, la mayoría de los hombres encontrarán 0.5-1 mg cada dos días para ser más que suficiente. Cuando se utiliza como un anti-estrógeno en los planes de tratamiento de baja en testosterona, puede ser necesario incluso menos. Para el culturista competitivo, los últimos 7-14 días antes de la competencia, un total de 1 mg por día antes del espectáculo puede ser una dosis sólida y ayudará mucho con la sequedad y un aspecto más apretado. Sin embargo, esta no es una dosis que la mayoría desea mantener durante un período prolongado de tiempo, ya que puede ser dura.




 

5. Advertencia de polvo crudo de letrozol (Femara)


Antes de tomar letrozol,

informe a su médico y farmacéutico si es alérgico al letrozol, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes en las tabletas de letrozol. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes.


Informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbales está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: medicamentos que contienen estrógeno, como la terapia de reemplazo hormonal (TRH) y los anticonceptivos hormonales (píldoras anticonceptivas, parches, anillos e inyecciones); raloxifeno (Evista); y tamoxifeno (Nolvadex).


Informe a su médico si tiene colesterol alto, osteoporosis (afección en la que los huesos son frágiles y se rompen fácilmente) o enfermedad hepática.


debe saber que el letrozol solo debe tomarlo mujeres que hayan experimentado la menopausia y no puedan quedar embarazadas. Sin embargo, si está embarazada o en periodo de lactancia, debe informar a su médico antes de comenzar a tomar este medicamento. Letrozol puede dañar al feto.


debe saber que el letrozol puede causarle somnolencia. No maneje ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento.

 

Informe a todos sus proveedores de atención médica que toma este medicamento. Esto incluye a sus médicos, enfermeras, farmacéuticos y dentistas.


Evite conducir y realizar otras tareas o acciones que requieran que esté alerta hasta que vea cómo letrozol le afecta.


Este medicamento puede causar huesos débiles. Esto puede suceder más a menudo si se usa durante un tiempo prolongado. Esto puede aumentar las posibilidades de fracturas de huesos. Llame a su médico de inmediato si tiene dolor de huesos.

Realice una prueba de densidad ósea como su médico le haya indicado. Habla con tu doctor

Hágase un análisis de sangre según le haya dicho el médico. Habla con el doctor

Tome calcio y vitamina D como le indicó su médico.


Si tiene 65 años o más, use este medicamento con cuidado. Podrías tener más efectos secundarios.

Este medicamento puede afectar la fertilidad. Los problemas de fertilidad pueden llevar a no poder quedar embarazada o tener un hijo. Habla con el doctor


Este medicamento puede causarle daño al bebé nonato si lo toma mientras está embarazada.

Si puede quedar embarazada, se realizará una prueba de embarazo para demostrar que NO está embarazada antes de comenzar con letrozol. Habla con tu doctor


Utilice un método anticonceptivo en el que pueda confiar para evitar el embarazo mientras toma este medicamento y durante al menos 3 semanas después de su última dosis.


Si queda embarazada mientras toma letrozol o dentro de las 3 semanas posteriores a su última dosis, llame a su médico de inmediato.





6. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios del polvo bruto de Letrozol (Femara)?


Los efectos secundarios de Letrozol cubrirán una amplia amplitud y serán muy similares a los de Arimidex. Tanto la debilidad como la fatiga son dos de los efectos secundarios más comunes del uso de Letrozol. Sin embargo, para el usuario de esteroides anabólicos esto normalmente no será un problema.


El uso de esteroides anabólicos debe evitar tales estados siempre que la supresión de estrógenos no se tome demasiado lejos. La excepción sería su uso durante un ciclo de preparación para un concurso de culturismo duro. Durante una dieta de culturismo dura, el individuo normalmente estará muy débil y fatigado al final de su dieta debido a un entrenamiento tremendamente intenso y una ingesta calórica muy baja. Más allá de los posibles problemas de energía, los efectos secundarios más comunes del uso de Letrozol incluyen:


Dolores de cabeza

Alta presion sanguinea

Sofocos

Dolor en las articulaciones

Depresión

También se ha demostrado que el letrozol tiene la capacidad de disminuir notablemente el contenido mineral óseo, lo que podría aumentar el riesgo de osteoporosis. Sin embargo, esto no debería ser un gran riesgo para el esteroide anabólico, ya que la mayoría de los esteroides tienen la capacidad de promover el contenido mineral óseo hasta cierto punto, especialmente la nandrolona.


Al igual que con todos los medicamentos y cualquier cosa que agreguemos a nuestro cuerpo, los efectos secundarios de Letrozol se verán en gran medida posibles y no garantizados. Todos somos diferentes y respondemos a diferentes sustancias de forma diferente. Esto es algo que debe tener en cuenta, y si los efectos secundarios de Letrozol demuestran ser demasiado para manejar, se deben considerar medicamentos alternativos.




El efecto secundario final de Letrozole rodea el colesterol, específicamente una reducción en el colesterol HDL. Solo no parece tener un fuerte impacto estadístico, pero para el usuario de esteroides anabólicos esto puede ser una preocupación. Muchos esteroides anabólicos ya tienen la capacidad de afectar negativamente el colesterol, y cuando se combinan con una IA parece estar muy exasperado.


Los estudios han demostrado que las dosis terapéuticas de testosterona tienen muy poco efecto negativo sobre el colesterol, pero las mismas dosis pueden suprimir el colesterol HDL hasta en un 25% cuando se combina con una IA. Cuando la testosterona se administra a un nivel suprafisiológico, normalmente se espera un nivel mínimo de supresión de HDL. Cuando el mismo nivel de dosificación se combina con una IA, los datos muestran que una supresión del colesterol HDL del 20% o más es una posibilidad muy real.

 

Debido a los posibles efectos adversos sobre el colesterol, especialmente para el usuario de esteroides anabólicos, un estilo de vida amigable con el colesterol se vuelve imperativo. Un estilo de vida saludable girará en gran medida en torno a su dieta. Los azúcares simples y las grasas saturadas deben ser limitados y los ácidos grasos omega deben ser una parte importante de su dieta.


Se recomienda la suplementación diaria con aceite de pescado. Muchos también pueden encontrar un suplemento antioxidante de colesterol para ser útil. Además, es muy importante implementar mucha actividad cardiovascular en su rutina. Se aconseja algún tipo de actividad cardiovascular diaria.

 

Debido a los posibles problemas de colesterol, muchos usuarios de esteroides anabólicos necesitarán usar SERM para combatir los efectos secundarios estrogénicos cuando sea posible. Los SERM no siempre harán el trabajo, pero pueden funcionar y funcionarán mucho mejor de lo que creen muchos usuarios de esteroides. Si se necesita una IA, algunos han sugerido que una dosis diaria de Nolvadex a 10 mg por día con su IA podría ayudar a proteger los niveles de colesterol debido a que los SERM promueven activamente niveles de colesterol más saludables.



 

 

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